原料药

硫酸长春地辛

产品名称:硫酸长春地辛

CAS:53643-48-4

别名：长春碱酰胺;硫酸长春酰胺;长春酰胺;去乙酰长春花碱酰胺;3-(氨基甲酰基)-O^<4>^-去乙酰基-3-去(甲氧羰基)长春碱;癌的散;长春花碱酰胺;闻得星

英文名：DESACETYLVINBLASTINEAMIDE

熔点 230-232°
比旋光度 D25 +39.4° (c = 1.0 in methanol)
酸度系数(pKa)pKa (DMF 66%) 5.39, 7.36; (H2O) 6.04, 7.67(at 25℃)

化学性质从乙醇-甲醇结晶，熔点230～232℃。[α]_D²³+39.4。(C=1.0，甲醇)。UV最大吸收(甲醇)：214，266，288，296nm(ε53400，17450，13950，12500)。Pka’(二甲基甲酰胺66%)5.39，7.36；(水)6.04，7.67。
硫酸长春地辛(Vindesine Sulfate)：C43H55N5O7?H2SO4。[59917-39-4]。从乙醇-异丙醇得无定形固体，熔点＞250℃。遇热易分解。急性毒性LD₅₀小鼠，大鼠(mg/kg)：6.3±0.6，2.0±0.2静脉注射。急性毒性LD₅₀小鼠(mg/kg)：8.8±2.5腹腔注射。
用途半合成长春花碱衍生物，抗癌谱较长春花碱、长春新碱广，疗效高，毒性低。其作用原理为抑制增殖细胞纺锤体的形成，使细胞生长停止在有丝分裂中期，为细胞周期特异性药物。用于肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌、小儿急性淋巴细胞白血病、慢性骨髓性白血病、黑色素瘤、生殖细胞瘤、卵巢癌等。
用途抗癌药。
生产方法方法1：同样以长春碱为原料，在常压下和无水肼反应生成肼化物，经二氯甲烷萃取后得干燥品。溶于THF，加入盐酸，在0℃滴加亚硝酸丁酯，生成叠氮化合物，再加入三苯基膦的THF溶液。去除杂质后，用氨水中和，然后用二氯甲烷萃取，真空蒸干，用柱层析或高压液相分离即得长春地辛。
方法2：长春碱在无水甲醇溶液中，加入无水液氨，于100℃和加压下。进行约60h的氨解水解。反应完毕后，真空蒸发至干，柱层析分离得到长春地辛。
方法3：同样以长春碱为原料，在常压下，和无水肼反应后再还原得到长春地辛。

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