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原料药
埃博霉素
产品名称:埃博霉素
CAS:189453-10-9
别名:埃博霉素D(埃坡西龙D、埃博霉素D、爱博霉素D);埃博霉素D埃坡西龙D;埃坡西龙D;埃博霉素;爱博霉素;埃博霉素D;埃坡霉素D
英文名:Epothilone D
熔点
63-66°C
比旋光度
D22 -61.3° (c = 2.5 in methanol)
储存条件
-20°C Freezer
概述
埃博霉素(Epothilones)是黏细菌纤维堆囊菌产生的大环内酯类次级代谢产物,是一种新型的抗肿瘤药物。其作用机制与紫杉醇相同,通过促微管聚合作用从而抑制肿瘤细胞的增殖,并且与紫杉醇相比,埃博霉素具有毒性更小、水溶性更好、对紫杉醇耐药性细胞作用更强、抗肿瘤谱更广等优点,是最具有潜力的抗肿瘤新药之一,目前对结肠癌、乳腺癌、卵巢癌等治疗效果显著。
图1为埃博霉素B结构式
制备方法
生物发酵法
培养基:
CNST 培养基:KNO30.05%,Na2HPO40.025%,MgSO4·7H2O 0.1%,FeC30.001%,琼脂 2%,微量元素液 1 mL/L,pH7.2。1×105Pa 高压蒸汽灭菌 20 min。
M26培养基:
土豆淀粉 8.0 g/L,大豆蛋白胨 2.0g/L,葡萄糖 2.0 g/L,酵母粉 2.0 g/L,MgSO4·7H2O1.0 g/L,CaCl21.0 g/L,EDTA-Fe3+1 mL/L,微量元素1 mL/L,以 KOH 调节 pH 值为 7.2。
初始发酵培养基:
糊精 0.3%,蔗糖 0.07%,葡萄糖 0.02%,豆饼粉 0.17%,七水硫酸镁 0.17%,无水氯化钙 0.3%,EDTA-Fe3+2 mL/L,微量元素(TE)0.5 mL/L,pH7.2,树脂 XAD-16 2%。1×105Pa 高压蒸汽灭菌 20 min。
培养方法
种子培养::
将保藏在固体斜面培养基的菌种接入放有已灭菌滤纸片的 CNST 平板上,倒置于恒温培养箱中在 30℃条件下培养 5-7 d 后,转接于 M26 培养基中,装液量为 50 mL/250 mL 三角瓶,在 30℃、170 r/min 的条件下摇床培养 72 h 后,得到作为发酵培养的种子液。
发酵培养:
以 5%(V/V)接种量将所得种子液接种到发酵培养基中进行摇床培养,发酵体系为300 mL 三角瓶装液量为 50 mL,在 30℃、170 r/min的条件下摇床培养 5 d。
应用
用于结肠癌、乳腺癌、卵巢癌的治疗。
有关埃博霉素B的概述、制备方法、应用是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2015-12-21)
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